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青蒿素行业专利部署扫描
青蒿素行业专利部署扫描
* 来源 : * 作者 : admin * 发表时间 : 2012-12-01 * 浏览 : 367

除了治疗疟疾,青蒿素及其衍生产品还有很多其他商业用途。例如,它可以用于制备治疗红斑狼疮、妇科疾病、免疫系统疾病、光敏性疾病、风湿性关节炎、癌症、血管疾病、艾滋病等疾病的药物,还可用于制造驱虫剂、口香糖等。
  
  鉴于其存在广泛的应用价值,青蒿素及其相关制品、方法也被申请了不少专利。
  
  第一,WIPO的情况。该领域PCT专利申请约240篇。例如,WO03080045号文献涉及一种分离青蒿素的方法。WO2007105048号文献涉及一种把青蒿素转换成对羧基苯甲醚的方法。WO9114689号文献涉及一种抗疟疾的青蒿素类似物。WO03095444号文献涉及一种广谱抗菌的基于青蒿素的过氧化氢化合物。WO2007077444号文献涉及一种检测青蒿素衍生物的试剂以及相关设备。WO0004025号文献涉及一种抗寄生虫的青蒿素衍生物。
  
  第二,USPTO的情况。美国专利商标局公开的相关发明专利文献超过370篇。例如,US5326790号文献涉及一种用含青蒿素成份的二羧酸治疗皮肤病的应用。US5834505号文献涉及一种使用青蒿素成份的抗疟疾药物。US20070021409号、US20060287305号、US20050119232号、US2007191354号、US2006287305 号文献涉及一种抗寄生虫的青蒿素衍生物。US20060229279号文献涉及一种稳定性好、药源植物适宜的青蒿素产品及其医疗应用。
  
  第三,其他国家和我国港台地区的情况。其他主要国家和我国港台地区也公开了上千篇专利文献。例如,CA2218444号文献涉及一种从原料植物同时生产青蒿素和油脂的方法。CA2234731号文献涉及一种具有抗癌活性的青蒿素二聚物。ZA9710178号文献涉及一种青蒿素的新型物理形式,以及它在制药中的用途。IN191588号文献涉及一种从青蒿素制备蒿甲醚的方法。ZA200407704号文献涉及一种从原料植物分离青蒿素的方法。IN185064号文献涉及一种从青蒿素制备三斜晶系晶体的方法。KR0131997B号文献涉及一种抗疟疾的青蒿素衍生物。EP1485389号、YU79304号文献涉及一种抗寄生虫的青蒿素衍生物。HK1036985号文献涉及一种青蒿素衍生物,它的制造方法以及包含它的药物组合物。
  
  我国国家知识产权局公开的青蒿素发明专利文献居全球首位,约93%以上的发明专利申请来自国内申请人。相关专利文献主要分布在如下技术领域:
  
  第一,栽培、种植、转基因品系、供肥技术发明。例如,200710034499.8号文献涉及一种青蒿多倍体诱导及其栽培方法,培育了一种新的青蒿素作物品系,克服了自然状态下作物青蒿素含量低、品质不稳定的问题,可以提高作物的青蒿素含量,缩短它的生长周期。200510020376.X号文献涉及一种青蒿专用肥,重量配比是:尿素10%至20%、磷铵12%至25%、硫酸钾20%至30%、专用有机质15%至32%、专用添加剂0.5%至2.0%、沸石粉7%至 18%;专用添加剂主要成分为Mg、Mo、B、Zn、Mn。它能提高作物的青蒿素含量。
  
  再例如,01115980.4号文献涉及一种提高青蒿器官生物量和青蒿素含量的培养方法。它对传统的MS培养基进行改进,再加入单一/混合稀土元素化合物,单一或混合稀土元素的化合物包括镧、铈、镨、钕或钐的硝酸盐、氯化物、氧化物等,在这种培养基中对青蒿器官进行固体或液体培养,从而大幅提高培养物的生物量和青蒿素含量。200610054600.1号文献涉及一种蛋白编码序列,可用于制备青蒿素产量更高的新作物。200610054599.2号文献涉及一种携带质体转运肽的法呢基焦磷酸合成酶融合基因及应用。它将融合基因转入青蒿中,使转基因青蒿作物的青蒿素产量大大增加。
  
  第二,青蒿素提取方法发明。例如,200610124829.8号文献涉及一种富集式超临界流体萃取青蒿素的方法。它以黄花蒿为原料,经水浸润,用微波辐射,磨碎,二次微波辐射,提取,压滤,干燥,提取分离富集,脱色过滤,结晶干燥等工艺提取青蒿素。200510048681.X号文献涉及一种从低含量原料中低成本、大规模提取青蒿素的方法。87101346号文献涉及一种青蒿素提取工艺。89103384.X号文献涉及一种青蒿素及次甲基青蒿素的提取方法。93102934.1号文献涉及一种青蒿素的提取方法。其中,提取、分离工艺是一个循环系统。循环系统的工作介质为稀乙醇。萃取液为含添加剂的溶剂汽油,添加剂为苯或乙酸乙酯。青蒿素粗品用乙醇重结晶后得到精品。
  
  再例如,200510017340.6号文献涉及一种青蒿素的提取方法。它用石油醚作为重结晶溶剂,重结晶效果比酒精好。200510015146.4号文献涉及一种从黄花蒿植物中提取分离青蒿素的方法。93106143.1号文献涉及一种从黄花蒿中提取青蒿素的新工艺,提取物可用于制备治疗恶性疟、脑型疟、抗氯喹株疟等病症的速效低毒药物。200610116630.0号文献涉及一种从青蒿植物中提取分离纯化青蒿素的方法,它适合进行规模化生产。
  
  第三,青蒿素及相关产品的用途发明。例如,200510055368.9号文献涉及一种青蒿素及其衍生物二氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯在制药中的应用。这些物质具有显著的体内、外抗炎作用,可用于治疗或预防脓毒症。200710078254.5号文献涉及一种青蒿素及其衍生物二氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯等与抗菌药物的联合应用技术,它可有力地抑制细菌生长,增强抗菌药物的抗菌效力。其中,青蒿琥酯可用于治疗疟疾,还可预防及治疗细菌感染性疾病。200610048667.4号文献涉及一种青蒿素及其衍生物作为临床治疗癌症药物的应用及其剂型。该物质可用于临床治疗癌症,剂型包括针剂和片剂。
  
  第四,包含青蒿素成份的药物制备方法发明。例如,200410023737.1号文献涉及一种青蒿素及其脂溶性衍生物乳剂的制备方法。该物质可用于肺癌、肝癌、淋巴癌、心率失常的治疗和辅助治疗。200410092747.0号文献涉及一种青蒿素及青蒿素衍生物青蒿琥酯的口腔崩解片的制备方法,适合制造服药方便、口感好、稳定性好的口腔崩解片剂药物。02112750.6号文献涉及一种青蒿素类化合物生物转化制备方法。
  
  再例如,90100224.0号文献涉及一种青蒿酸合成青蒿素的方法。它将青蒿酸还原成青蒿醇,再臭氧化成环状烯醚,再进行光氧化,用酸处理后得脱羰青蒿素,再氧化合成青蒿素。它适合制备抗疟活性好的脱羰青蒿素。02830147.1号文献涉及一种将青蒿素转变为青蒿琥珀酸酯的单反应器法。它在室温下将青蒿素还原,然后再将还原产物酯化。
  
  第五,药物组合物和剂型发明。例如,200510023824.1号文献涉及一种具有免疫抑制作用的青蒿素衍生物及药物组合物。它们具有免疫抑制作用,可治疗人体免疫功能亢进引起的疾病,如肾炎、红斑狼疮、类风湿关节炎等。200710065695.1号文献涉及一种青蒿素衍生物与组胺H2受体拮抗剂的复方组合物。该组合物由双氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚或青蒿琥酯中选择一种与西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁或尼扎替丁之一组合形成。03146951.5号文献涉及一种治疗多重抗药性恶性疟、间日疟、三日疟等病症的新药复方青蒿素片及其相关儿童剂型。
  
  再例如,200410015426.0号文献涉及一种青蒿素软胶囊制剂的制备方法。它将青蒿素高效粉碎成微细粉末,然后使其均匀混悬在油性基质中成为囊心物,再以囊材胶皮在25℃至28℃包合轧制成软胶囊。该产品适合口服,也可以直肠给药。
  
  第六,抗疟专用药物及其制备方法发明。例如,200510026772.3号文献涉及一种青蒿素或其衍生物与阿莫地喹或其衍生物的制剂及制法,适合制备低毒、高效、疗程短的抗疟药物。99124012.X号文献涉及一种含氮杂环基的青蒿素衍生物及其制备方法。该衍生物在抗病原虫、抗癌、免疫调节、抗炎、杀虫等方面皆有良好效果。85100978号文献涉及一种还原青蒿素的生产工艺,适合制备便于口服或直肠给药的新药。
  
  再例如,97114291.2号文献涉及一种抗疟疾新药复方萘酚喹。99109669.X号文献涉及一种抗疟新药复方双氢青蒿素。85100781号文献涉及一种抗疟药物青蒿脂及其制备方法。00113134.6号文献涉及一种抗疟药新药复方双氢青蒿素。它由双氢青蒿素、哌喹、甲氧苄啶组方制成。200580037422.5号文献涉及一种可口服给药的抗疟药组合制剂及其制备方法。89107701.4号文献涉及一种奎尼丁、青蒿素及其衍生物的抗疟组合物和治疗方法。
  
  第七,抗癌药物及其制备方法和用途发明。例如,200510020152.9号文献涉及一种溴代二氢青蒿素的用途发明,它可用于治疗各种癌症。94113982.4号文献涉及一种含苯基和杂环基的青蒿素衍生物及其制备方法,该衍生物可以抗病原虫,提高免疫力,抵御艾滋病毒,还可抗癌。200510020151.4号文献涉及一种卤代二氢青蒿素及其制备方法以及用途。200480006500.0号文献涉及一种青蒿素在治疗致癌病毒诱导的肿瘤和治疗病毒感染中的应用。01113407.0号文献涉及一种青蒿素芳香醚类衍生物及其制备方法。该衍生物对肿瘤具有明显抑制作用。200510121161.7号文献涉及一种青蒿素类药物治疗神经胶质瘤的用途。
  
  第八,检测、筛选技术发明。例如,200380110931.7号文献涉及一种鉴定产生青蒿素的植物的引物和筛选方法。它公开了正向引物、反向引物的碱基序列,能早期鉴定青蒿素含量高的作物,帮助人们筛选青蒿素产量高的作物。200610095017.5号文献涉及一种青蒿素含量测定方法,适合在青蒿药材收购现场进行青蒿素含量的快速检定。
  
  第九,杀虫剂发明。例如,200510020352.4号文献涉及一种胡椒碱杀虫剂及其制备方法。它的重量组分为:胡椒碱0~70、青蒿素0~6、香樟醇0~17、增效剂0.1~3、稳定剂3~11、表面活性剂11~16、防腐剂0.4~7、有机溶剂13~60、pH调节剂0.08~0.3。它对小麦、水稻、果树、蔬菜、花卉、林木中的多种害虫有明显杀灭、防治效果。200410021715.1号文献涉及一种花椒素杀虫剂及其制备方法。
  
  第十,抗血管疾病药物发明。例如,03116762.4号文献涉及一种青蒿琥酯和二氢青蒿素抗血管生成作用的药物制剂及用途,该产品适合治疗肿瘤血管生成及其他与血管生成有关的疾病,还可用于肿瘤化疗、辅助肿瘤化疗。
  
  第十一,抗艾滋病、抗寄生虫、抗真菌药物发明。例如,93108649.3号、93108650.7号文献涉及一种抗AIDS病毒的药物组合物,如青蒿琥酯等。96116649.5号文献涉及一种治疗、预防艾滋病的青蒿素衍生物的新组合物及其制药用途。99810650.X号、03809599.8号文献涉及一种抗寄生虫青蒿素衍生物,适合治疗疟疾、新孢子虫病和球虫病。96117404.8号文献涉及一种青蒿素作为抗真菌剂的应用,该产品适合治疗手足癣、体癣、头癣等浅部真菌感染,还可防治头皮屑。
  
  第十二,口香糖发明。例如,95116795.2号文献涉及一种含有青蒿素的口香糖。口香糖组合物中含有胶基、糖、辅料以及占总重量0.01%5%的青蒿素或其衍生物。它能预防疟疾,提高免疫力。
  
  总之,我国公开的文献覆盖的技术领域广,涉及的产业范围宽。我国一些早期的发明专利部署已经取得收益。例如,全球最大的青蒿素抗疟药物制造商诺华公司购买这些专利之后,每年拿出销售额的4%给中国当事人作为专利使用费。我国有些企业还在全球50多个国家部署了青蒿素药物发明专利,相关产品已经大量进入国际市场。随着青蒿素产量的快速增长,相关产品正从抗疟原料药领域,进入成药、抗癌药、保健药、保健食品等领域。在一大批优秀专利技术的推动下,我国青蒿素行业将越做越大,并在世界市场占据更加重要的地位。(叶东蕾)